β-ラクタム系抗菌薬にはペニシリン系、セフェム系、オキサセフェム系、ペネム系、カルバペネム系、モノバクタム系などがある。その中で、カルバペネム（CPM）系は最も注目されている抗菌薬である。MRSAを除くグラム陽性、陰性ならびに嫌気性菌に感受性を有しており、通常のβ-ラクタマーゼにも安定である。また、腎毒性軽減作用を有するシラスタチン（CS）あるいはベタミプロン（BP）が配合された薬剤（イミペネム、CS合剤あるいはパニペネム、BP合剤）が開発された。なお、最近ではカルバペネム系薬剤を加水分解するメタロβ-ラクタマーゼが緑膿菌、セラチア属などから検出されており、カルバペネム系に対する耐性菌の出現が問題となっている。他にもメロペネム、ビアペネム、ドリペネムなどのカルバペネム系抗菌薬が市販されている。