ボセンタン水和物は世界初の経口エンドセリン受容体拮抗薬で、血管収縮、血管透過性亢進、肺動脈壁の肥大やリモデリング、肺線維化などを抑制する。肺動脈性高血圧症の治療をする際、投与開始から4週間は1回62.5ミリグラムを1日2回、朝夕食後に投与する。5週間目から1回125ミリグラムを1日2回投与。最大1日250ミリグラムまで。肝機能検査は2週間に1回から1カ月に1回の実施が必要である。薬物代謝酵素チトクロームP450（CYP）のCYP2C9とCYP3A4で代謝されるので、シクロスポリン、タクロリムスなどとの併用は禁忌。