不眠治療には、ベンゾジアゼピン系薬（BZP）が用いられる。本剤は、脳内の抑制性伝達物質の一つであるγ-アミノ酪酸（GABA ; γ-aminobutyric acid）のGABAA受容体と機能的、構造的に共役しているBZP受容体に作用し、受容体膜のクロルイオン（Cl^-流入を増加させ、静止膜電位の過分極を惹起する。BZPは抗不安作用、催眠作用の他に抗けいれん作用、筋弛緩作用などを有する。超短時間型（トリアゾラム、ゾルピデム、ゾピクロンなど）、短時間型（リルマザホン、エチゾラム、ブロチゾラム、タンドスピロンなど）、中間型（ニトラゼパム、フルニトラゼパムなど）、長時間型（フルラゼパム、ハロキサゾラム、クアゼパムなど）などの他、バルビツレート系薬剤（ペントバルビタール、フェノバルビタールなど）、抱水クロラール、トリクロホスナトリウムなどがある。乱用の危険性があるため、麻薬および向精神薬取締法（1990年8月25日施行）で規制されている。