抗凝固薬。ビタミンKの作用を打ち消し、肝臓での血液凝固因子の生合成を抑制し、血液を固まりにくくする。そのため、脳梗塞や心筋梗塞といった血栓症の再発予防的治療薬として使われる。投与量は、1～5ミリグラムを毎日1回。医師による血液凝固能検査などの出血管理下での使用が必要。ワーファリン療養中は、鼻を強くかまない、歯磨きを強く行わない、抜歯時には歯科医に申し出る、打撲や打ち身が起きやすい運動を避ける、といった注意が必要。数多くの薬物との相互作用が報告されており、ワーファリンの作用が増強されると、出血（消化管出血、鼻出血、歯ぐきからの出血、皮膚の青アザなど）傾向となる。その他の副作用として、月経過多、吐き気、嘔吐（おうと）、頭痛、脱力感など。解熱鎮痛剤アスピリンも、抗凝固作用があるので併用は危険。ビタミンKはワーファリンの作用を打ち消すので、「グラケー」「ケーワン」などビタミンKの入った薬剤との併用は注意。ビタミンKを含んだ納豆、クロレラ、青汁も多く摂取しないように。