慢性骨髄性白血病（CML）、および急性リンパ性白血病（ALL）の治療薬。一般名はイマチニブ（imatinib）。CMLやALLの発症原因の一部とされている、遺伝子産物Bcr-Ablチロシンキナーゼという酵素の活性を阻害し、抗腫瘍効果を発揮する分子標的薬として、2001年に発売された。その後、同作用がKIT陽性消化管間質腫瘍（GIST）の原因遺伝子であるc-Kitチロシンキナーゼに対し、また、フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病（Ph+ALL）に対しても有効性が確認され、03年および07年に追加承認された。最新の知見としては、血液がんの一種である好酸球増多症候群（HES）、慢性好酸球性白血病（CEL）に対しても生存率に改善が認められ、12年に効能追加承認を受けた。副作用は皮疹、倦怠感、関節痛、頭痛などが20～50％、好中球減少、血小板減少が35～50％である。