それぞれの悪性腫瘍に特異的な分子を標的として作用する薬剤。血管新生阻害薬（ベバシズマブ）、細胞増殖阻害薬（トラスツズマブ、イマチニブ）、これら両方の作用を持つソラフェニブなど、がん細胞は殺さないが、がん組織の成長を妨げる薬が開発されている。がんを成長させないので病状を安定化させることができる。さらにアポトーシス誘導剤や、がんの細胞死を導くデス・レセプターの活性化などを起こす薬品も分子標的薬として開発されている。がんとの共存を目指す薬といえ、従来の抗がん剤と組み合わせた治療法が開発できる。