感染症の治療に使われる、抗生物質（抗菌作用物質）の一つ。1928年、イギリスの細菌学者アレクサンダー・フレミング（Alexander Fleming 1881～1955年）が、黄色ブドウ球菌の培養中に混入した、ペニシリウム・ノタトゥム（penicillium notatum）という青カビから、偶然発見した。その後、他の研究者が抽出法を確立すると、世界初の抗菌薬として医療技術の飛躍的な進歩に貢献した。現在では、天然ペニシリンだけでP、G、X、Kの4種が確認されているが、いずれも細菌などの微生物に作用し、細胞壁の合成酵素のはたらきを妨げて、増殖を抑えたり、死滅させることができる。長年の研究により、多くの菌種に効くよう改良もほどこされてきたが、一方で無秩序な乱用が耐性菌を生み出し、大きな社会問題となっている。また、ペニシリンにはアレルギー反応を引き起こしやすい性質があり、人によっては、投与後にくしゃみやしびれ感、冷や汗、悪心、呼吸困難、ぜんそく発作などの症状が出る。これをペニシリンショックといい、重篤な場合は血圧や意識が低下して、死亡することもある。