抗高脂血症薬。1回10ミリグラム、1日1回経口投与。小腸コレステロールトランスポーター（コレステロールの輸送たんぱく）に作用し、胆汁性および食事性コレステロールの吸収を選択的、かつ強力に阻害する薬剤（小腸コレステロールトランスポーター阻害剤）である。HMG-CoA還元酵素阻害薬（スタチン系抗高脂血症薬）や陰イオン交換樹脂製剤（レジン製剤）とは全く異なる作用メカニズムを有し、食事・運動療法やスタチン製剤でコントロール不良の患者に対して本剤使用の有用性、安全性が高い。代謝経路はグルクロン酸抱合であり、代表的な薬物代謝酵素チトクロームP450（CYP）の関与は受けない。