酵素が活性部位以外の部位で、基質以外の特定の物質と結合することで、たんぱく質の立体構造が変化し、酵素の働きが変化することをいう。たんぱく質には2本以上のポリペプチド鎖（サブユニット）が結び付いて立体構造を形成しているものがある。この一つのサブユニットに物質が結合して、この立体構造が変化し、酵素作用が大きく変わることなどがその例である。細胞内のフィードバック調節などに大きく関係する。