たんぱく質の構成要素であるアミノ酸をはじめ、医薬品、香料などの生理活性物質にはキラル、すなわち光学活性（optical active）なものが多い（→「光学異性体」）。通常の方法で合成すると形と形の混合物（ラセミ体）が得られるが、キラルな触媒を用いると、立体選択的に一方の異性体を不斉合成できる。ノーベル化学賞を受賞した野依良治教授（現、理化学研究所理事長）が開発したBINAP（バイナップ）はその種の触媒の好例である。最近、DNAを付着させた膜で光学分割する方法も開発された。一方、アキラルな（キラルでない）分子を操作して、不斉誘導を可能にするキラルリレー（chiral relay）も注目されている。