商品名イレッサ。腺がんなど他の薬物で効果が得られない肺がんに使用する。東京大学先端科学技術研究センターの森口尚史助教授らによると、細胞の増殖を制御するL858Rと呼ばれるたんぱく質の遺伝子に変異がある患者の生存率は変異のない患者に比べて1年以上の延命が得られ、非喫煙者の延命効果も3倍以上であったという。一方、厚生労働省は2006年3月末までに副作用の間質性肺炎等で643人が死亡と公表。対象者の選択が重要になる。