抗がん剤の種類はアルキル化剤、代謝拮抗剤、抗生剤、植物成分、ホルモン剤など多岐にわたる。対象となる悪性新生物に対する薬剤感受性の情報に基づいて、数種の薬剤が組み合わされて使用される。治療効果を上げ、全身的副作用を低減するため、化学療法を局所的に行う場合もあり、肝臓がんの肝動脈内投与、メラノーマや肉腫に対する拡散的投与、卵巣がんや進行胃がんに対する腹腔内投与、白血病に対する髄腔内投与、膀胱がんに対する膀胱腔内投与などがある。白血病や悪性リンパ腫の髄腔内化学療法は、再発予防的に行われる場合が多い。